I. Introduction
Introduction
Extrait de feuille de ginkgoest une substance active naturelle extraite des feuilles de ginkgo. Ses principaux composants sont les flavonoïdes et les lactones de ginkgo. Il s'agit d'un antagoniste récepteur de la PAF (facteur d'activation des plaquettes) spécifique. Ses activités pharmacologiques comprennent: l'amélioration de la circulation cérébrale et du métabolisme cellulaire; L'augmentation de l'activité de la superoxyde dismutase des globules rouges (SOD) et de la glutathion peroxydase (GSH-PX) et réduisant les lipides peroxydés de la membrane cellulaire (MDA). La production, la récupération des radicaux libres, empêchent les dommages aux cardiomyocytes et aux cellules endothéliales vasculaires; antagoniser sélectivement l'agrégation plaquettaire, la micro thrombose et les troubles du métabolisme lipidique causés par le PAF plaquettaire; Améliorer la circulation coronaire du cœur et protéger le myocarde ischémique; Augmenter la déformabilité des globules rouges, réduire la viscosité du sang et éliminer les troubles microcirculatoires; inhiber la synthèse du thromboxane (Txa2) et stimuler la libération de prostaglandine pgi2 à partir de cellules endothéliales vasculaires.
Source de plante
Ginkgo Biloba est la feuille de Ginkgo Biloba L., une plante de la famille Ginkgo. Son extrait (EGB) a une variété de fonctions de santé et est largement utilisé dans les aliments et les cosmétiques. La composition chimique des feuilles de ginkgo est très complexe, avec plus de 140 composés isolés. Les flavonoïdes et les lactones terpènes sont les deux principaux ingrédients actifs des feuilles de ginkgo. De plus, il contient également du polyprénol, des acides organiques, des polysaccharides, des acides aminés, des phénols et des oligo-éléments. Selon des statistiques incomplètes, l'extrait de feuille de ginkgo standard international actuel est produit en EGB761 selon le processus breveté de Schwabe de l'Allemagne. Il apparaît comme une poudre jaune brun et a un léger parfum de feuille de ginkgo. La composition chimique est de 24% de flavonoïdes, 6% de lactones de terpène, moins de 0,0005% d'acide Ginkgo, 7,0% de proanthocyanidines, 13,0% d'acides carboxyliques, 2,0% de catéchines, 20% de glycosides non flavonoïdes et 4,0 composés polymères. %, matière inorganique 5,0%, solvant d'humidité 3,0%, autres 3,0%.
Caractéristiques et mécanismes antioxydants
L'extrait de feuilles de ginkgo peut éliminer directement les radicaux libres lipidiques, la peroxydation lipidique radicaux libres radicaux alcane, etc., et terminer la chaîne de réaction en chaîne des radicaux libres. Dans le même temps, il peut également réguler et améliorer l'activité des enzymes antioxydantes telles que la superoxyde dismutase et la glutathion peroxydase. L'effet antioxydant des flavonoïdes dans l'EGB dépasse celui des vitamines, et il a des propriétés d'attaque radicale anti-sans libre in vitro.
Les effets antioxydants des extraits de ginkgo extraits par différentes méthodes sont différents, et les effets antioxydants des extraits bruts et des produits raffinés sont également différents. Ma Xihan et al. ont constaté que l'extrait d'éther-éthanol de pétrole avait l'effet antioxydant le plus fort sur l'huile de colza par rapport aux extraits de feuilles de ginkgo obtenus par différentes méthodes de préparation. La capacité antioxydante de l'extrait de feuille de ginkgo brut était légèrement supérieure à celle de l'extrait raffiné. Cela peut être dû au brut que l'extrait contient d'autres ingrédients antioxydants, tels que les acides organiques, les acides aminés, les tanins, les alcaloïdes et d'autres substances qui ont des effets synergiques.
Méthode de préparation
(1) La méthode d'extraction organique du solvant à l'heure actuelle, la méthode la plus utilisée au pays et à l'étranger est la méthode d'extraction organique du solvant. Étant donné que d'autres solvants organiques sont toxiques ou volatils, l'éthanol est généralement utilisé comme agent d'extraction. Les expériences de Zhang Yonghong et d'autres ont montré que les meilleures conditions pour extraire les flavonoïdes des feuilles de ginkgo sont à 70% d'éthanol comme la solution d'extraction, la température d'extraction est de 90 ° C, le rapport solide-liquide est de 1:20, le nombre d'extractions est 3 fois, et chaque temps reflux pendant 1,5 heures.
(2) Méthode d'extraction enzymatique Wang Hui et al. Les expériences ont montré que le rendement des flavonoïdes totaux a été significativement augmenté après que les matières premières des feuilles de ginkgo ont été prétraitées avec la cellulase et extraites, et le rendement pourrait atteindre 2,01%.
(3) Méthode d'extraction à ultrasons Après un traitement par ultrasons des feuilles de ginkgo, la membrane cellulaire a été brisée et le mouvement des particules de feuilles a été accéléré, ce qui favorise la dissolution des ingrédients actifs. Par conséquent, l'extraction à ultrasons des flavonoïdes présente de grands avantages. Les résultats expérimentaux obtenus par Liu Jingzhi et al. Montrez que les conditions de processus d'extraction à ultrasons sont: Fréquence à ultrasons 40 kHz, temps de traitement à ultrasons 55 minutes, température 35 ° C et se tenir debout pendant 3 heures. À l'heure actuelle, le taux d'extraction est de 81,9%.
Application
Les flavonoïdes des feuilles de ginkgo ont des propriétés antioxydantes et peuvent être ajoutés aux huiles et pâtisseries comme antioxydants. Les flavonoïdes totaux sont principalement jaunes et ont une large solubilité, à la fois soluble dans l'eau et soluble en graisse, de sorte que les flavonoïdes totaux peuvent être utilisés pour la coloration. effet d'agent. Ginkgo biloba est transformé en poudre ultrafine et ajouté aux aliments. Les feuilles de ginkgo sont ultra-finement pulvérisées et ajoutées aux gâteaux, aux biscuits, aux nouilles, aux bonbons et à la crème glacée à un taux de 5% à 10% pour les transformer en aliments ginkgo avec les effets des soins de santé.
L'extrait de feuilles de Ginkgo est utilisé comme additif alimentaire au Canada et a été approuvé comme médicament en vente libre en Allemagne et en France. Ginkgo Leaf est incluse dans la pharmacopée des États-Unis (24e édition) et peut être utilisée comme complément alimentaire aux États-Unis.
Effets pharmacologiques
1. Effet sur le système cardiovasculaire
(1) L'extrait des feuilles de Ginkgo peut inhiber l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) dans le sérum humain normal, inhibant ainsi la contraction des artérioles, dilatant les vaisseaux sanguins et augmentant le flux sanguin.
(2) L'extrait de feuilles de ginkgo peut empêcher un déclin myocardique chez les rats mâles causés par l'injection intraveineuse de bupivacaïne, inhiber la contraction coronarienne chez l'homme et les porcs causés par l'hypoxie et éliminer le PAF (facteur activant des plaquettes) provoquant l'arrythmie chez les chiens. Il peut inhiber la dysfonction cardiaque causée par des allergies cardiaques chez les cobayes isolés.
(3) L'extrait de feuilles de ginkgo peut étendre considérablement les vaisseaux sanguins cérébraux des chats et des chiens anesthésiés, augmenter le flux sanguin cérébral et réduire la résistance vasculaire cérébrale. L'extrait de feuille de Ginkgo peut empêcher l'augmentation du diamètre microvasculaire mésentérique causée par l'endotoxine intraveineuse. Dans le modèle d'endotoxine canin, l'extrait de Ginkgo biloba inhibe les changements hémodynamiques; Dans le modèle pulmonaire de mouton, l'extrait de Ginkgo biloba inhibe l'hypertension et l'œdème pulmonaire causés par le trouble d'écoulement lymphatique causé par l'endotoxine.
(4) Les rats ont été injectés par voie intrapéritonéale avec 5 ml / kg de flavonoïdes à feuilles de ginkgo par jour. Après 40 jours, la teneur en triglycérides sériques a été considérablement réduite. L'extrait de Ginkgo biloba (20 mg / kg par jour) a été administré par voie orale aux lapins recevant un régime normal et hypercholestérolémique. Après un mois, les niveaux de cholestérol hyper-espérifié dans le plasma et l'aorte des lapins recevant un régime athérogène ont été considérablement réduits. Cependant, les taux de cholestérol libre sont restés inchangés.
(5) Ginkgo terpène lactone est un bloqueur de récepteurs PAF hautement spécifique. L'extrait de feuille de ginkgo ou la lactone terpène ginkgo peut inhiber le facteur d'activation des plaquettes (PAF) et la cyclooxygénase ou la lipoxygénase. L'extrait de feuille de Ginkgo était bien toléré et antagonisé l'agrégation plaquettaire causée par le PAF mais n'a pas affecté l'agrégation causée par l'ADP.
2. Effet sur le système nerveux central
(1) L'extrait de feuille de ginkgo affecte le système endocrinien et l'interaction entre le système immunitaire et le système nerveux central en inhibant l'action du PAF. Il peut favoriser le métabolisme de la circulation cérébrale et améliorer la fonction de mémoire.
(2) Les lactones de terpène Ginkgo ont des effets antidépresseurs, et leurs effets antidépresseurs sont liés au système nerveux monoaminergique central.
(3) En plus du fait que l'extrait de feuilles de ginkgo peut améliorer considérablement l'altération de la mémoire de type déficit causée par Nano2, son effet anti-hypoxique peut être lié à son augmentation du flux sanguin cérébral et à l'amélioration du métabolisme de l'énergie cérébrale pendant l'hypoxie.
(4) L'extrait de feuilles de ginkgo améliore considérablement les troubles comportementaux du cerveau des gerbilles causées par la ligature et la recirculation des deux artères carotides et empêche les lésions cérébrales chez les gerbilles causées par l'ischémie et la congestion; Améliore la fonction des chiens après une ischémie du cerveau multipal, la récupération neuronale précoce et la réduction des dommages neuronaux après une ischémie dans l'hippocampe du cerveau gerbil; Réduit considérablement la perte de l'ATP, de l'ampli, de la créatine et du phosphate de créatine dans le cerveau ischémique du chien de bâtonnet. Ginkgo biloba lactone B est utile dans le traitement clinique de l'AVC.
3. Effet sur le système digestif
(1) L'extrait de feuilles de ginkgo peut améliorer considérablement les ulcères gastriques et intestinaux chez la souris causée par le PAF et l'endotoxine, et peut inhiber partiellement les dommages gastriques causés par l'éthanol.
(2) Chez les souris atteints de cirrhose du foie causées par la ligature des canaux biliaires, l'injection intraveineuse d'extrait de feuilles de ginkgo a considérablement réduit la pression veineuse portale hépatique, l'indice cardiaque, le flux sanguin des branches de veine porte et une tolérance vasculaire systémique améliorée par rapport au placebo. Cela montre que l'extrait de feuilles de ginkgo a un effet thérapeutique potentiel sur la cirrhose du foie. Il peut bloquer la formation de radicaux sans oxygène dans la pancréatite aiguë de souris causée par la cholécystokinine. Ginkgo terpène lactone B peut avoir un rôle dans le traitement de la pancréatite aiguë.
4. Effet sur le système respiratoire
(1) L'extrait d'éthanol de Ginkgo biloba a un effet relaxant direct sur le muscle lisse trachéal et peut soulager les effets spasmodiques du phosphate d'histamine et de l'acétylcholine sur la trachée isolée des cobines, et prévenir les attaques d'asthme induites par l'histamine chez les corses.
(2) L'injection intraveineuse d'extrait de feuilles de ginkgo peut inhiber la bronchoconstriction et l'hyperréactivité des souris induites par la PAF et l'ovalbumine, et empêcher la bronchoconstriction causée par les antigènes, mais n'affecte pas l'hyper-privité bronchique provoquée par l'indométacine.
(3) L'inhalation de l'extrait de feuille de ginkgo aérosolisé inhibe non seulement la bronchoconstriction, mais inhibe également la réduction des globules blancs et des éosinophiles causés par le PAF. L'extrait de feuilles de Ginkgo est d'une grande signification dans l'inhibition et le traitement de l'hyperréactivité bronchique.
5. Effet anti-âge
Les ginkgobiflavonoïdes, les isoginkgobiflavonoïdes, le ginkgo biloba et la quercétine dans les feuilles de ginkgo inhibent la peroxydation lipidique, d'autant plus que la quercétine a une activité inhibitrice plus forte. Des expériences ont été menées sur des rats et il a été constaté que les flavonoïdes totaux à la feuille de ginkgo extraits à l'eau (0,95 mg / ml) pouvaient réduire considérablement la peroxydation lipidique, et les flavonoïdes totaux de la feuille de ginkgo à l'acide (1,9 mg) pourraient augmenter l'activité sérique de cuivre et le SAD en zinc et réduire l'effet de la viscosité sanguine tout en réduisant l'activité SGPT.
7. Rôle dans le rejet de la transplantation et autres réactions immunitaires
L'extrait de feuilles de Ginkgo peut prolonger le temps de survie des greffes cutanées, des xénogreffes cardiaques hétérotopiques et des xénogreffes hépatiques orthotopiques. L'extrait de feuilles de Ginkgo peut inhiber l'activité des cellules tueuses naturelles du corps contre les cellules cibles de KC526 et peut également empêcher l'activité des cellules tueuses naturelles causées par l'interféron.
8. Effet anti-tumoral
L'extrait brut des feuilles vertes de Ginkgo biloba, la partie gras soluble, peut inhiber le virus d'Epstein-Barr. L'acide salicylique de l'heptadécène et de la bilo-betin ont une forte activité inhibitrice; Les flavonoïdes totaux de ginkgo peuvent augmenter le poids du thymus des souris tumorales. et les niveaux d'activité SOD, mobilisant la capacité anti-tumorale inhérente du corps; La quercétine et la myricétine peuvent inhiber la survenue de cancérogènes.
Notes et contre-indications
Réactions indésirables de l'extrait des feuilles de ginkgo: parfois inconfort gastro-intestinal, comme l'anorexie, les nausées, la constipation, les selles en vrac, la distension abdominale, etc.; Il peut également y avoir une augmentation de la fréquence cardiaque, de la fatigue, etc., mais celles-ci n'affectent pas le traitement. Après l'administration orale à long terme, les indicateurs pertinents de rhéologie sanguine doivent être revus régulièrement. Si vous avez des symptômes gastro-intestinaux, vous pouvez le prendre après les repas à la place.
Interactions médicamenteuses
Ce produit a un effet synergique lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments hypo à viscosité du sang, tels que l'alginate de sodium, l'acétate, etc., ce qui peut améliorer l'efficacité.
Tendance de développement
Les feuilles de ginkgo contiennent une petite quantité de proanthocyanidines et d'acides urushioliques, qui sont toujours toxiques pour le corps humain. Lorsque le ginkgo part sous forme de matières premières pour traiter les aliments, un traitement spécial est nécessaire pour réduire la teneur en proanthocyanidines et acides urushioliques. Cependant, dans la plage de dose actuellement utilisée, il n'y a pas de toxicité aiguë ou chronique et pas d'effets tératogènes. Le ministère de la Santé a approuvé l'extrait de Ginkgo Biloba en tant que nouvel additif alimentaire en 1992. Ces dernières années, les flavonoïdes totaux de Ginkgo Biloba ont été largement utilisés dans l'industrie alimentaire, et la recherche et le développement de Ginkgo Biloba a de larges perspectives.
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