I.Introduction
Introduction
Extrait de feuille de ginkgoest une substance active naturelle extraite des feuilles de ginkgo. Ses principaux composants sont les flavonoïdes et les lactones de ginkgo. Il s'agit d'un antagoniste spécifique des récepteurs du PAF (platelet-activating factor, plaquelet-activating factor). Ses activités pharmacologiques comprennent : l'amélioration de la circulation cérébrale et du métabolisme cellulaire ; augmenter l'activité de la superoxyde dismutase (SOD) et de la glutathion peroxydase (GSH-px) des globules rouges et réduire les lipides peroxydés (MDA) de la membrane cellulaire. production, élimine les radicaux libres, prévient les dommages aux cardiomyocytes et aux cellules endothéliales vasculaires ; contrarier sélectivement l'agrégation plaquettaire, la microthrombose et les troubles du métabolisme lipidique provoqués par le PAF plaquettaire ; améliorer la circulation coronarienne du cœur et protéger le myocarde ischémique ; Augmenter la déformabilité des globules rouges, réduire la viscosité du sang et éliminer les troubles de la microcirculatoire ; inhibent la synthèse du thromboxane (TXA2) et stimulent la libération de prostaglandine PGI2 par les cellules endothéliales vasculaires.
Source végétale
Le Ginkgo biloba est la feuille du Ginkgo biloba L., une plante de la famille des Ginkgo. Son extrait (EGB) a diverses fonctions de santé et est largement utilisé dans l’alimentation et les cosmétiques. La composition chimique des feuilles de Ginkgo est très complexe, avec plus de 140 composés isolés. Les flavonoïdes et les lactones terpéniques sont les deux principaux ingrédients actifs des feuilles de Ginkgo. De plus, il contient également du polyprénol, des acides organiques, des polysaccharides, des acides aminés, des phénols et des oligo-éléments. Selon des statistiques incomplètes, l'extrait de feuille de ginkgo standard international actuel est l'EGb761, produit selon le procédé breveté Schwabe en Allemagne. Il se présente sous la forme d’une poudre brun-jaune et dégage un léger parfum de feuille de ginkgo. La composition chimique est de 24 % de flavonoïdes, 6 % de lactones terpéniques, moins de 0,0005 % d'acide de ginkgo, 7,0 % de proanthocyanidines, 13,0 % d'acides carboxyliques, 2,0 % de catéchines, 20 % de glycosides non flavonoïdes et 4,0 composés polymères. %, matière inorganique 5,0 %, solvant humide 3,0 %, autres 3,0 %.
Caractéristiques et mécanisme antioxydants
L'extrait de feuille de Ginkgo peut éliminer directement les radicaux libres lipidiques, les radicaux libres de peroxydation lipidique, les radicaux libres alcanes, etc., et mettre fin à la chaîne de réaction en chaîne des radicaux libres. Dans le même temps, il peut également réguler et améliorer l’activité des enzymes antioxydantes telles que la superoxyde dismutase et la glutathion peroxydase. L’effet antioxydant des flavonoïdes contenus dans l’EGB dépasse celui des vitamines et possède des propriétés anti-radicalaires in vitro.
Les effets antioxydants des extraits de ginkgo extraits par différentes méthodes sont différents, et les effets antioxydants des extraits bruts et des produits raffinés sont également différents. Ma Xihan et coll. ont découvert que l'extrait d'éther de pétrole-éthanol avait l'effet antioxydant le plus puissant sur l'huile de colza par rapport aux extraits de feuilles de ginkgo obtenus par différentes méthodes de préparation. La capacité antioxydante de l’extrait brut de feuilles de Ginkgo était légèrement supérieure à celle de l’extrait raffiné. Cela peut être dû au fait que l'extrait brut contient d'autres ingrédients antioxydants, tels que des acides organiques, des acides aminés, des tanins, des alcaloïdes et d'autres substances qui ont des effets synergiques.
Méthode de préparation
(1) Méthode d'extraction par solvant organique À l'heure actuelle, la méthode la plus largement utilisée au pays et à l'étranger est la méthode d'extraction par solvant organique. Étant donné que d’autres solvants organiques sont toxiques ou volatils, l’éthanol est généralement utilisé comme agent d’extraction. Les expériences de Zhang Yonghong et d'autres ont montré que les meilleures conditions pour extraire les flavonoïdes des feuilles de ginkgo sont 70 % d'éthanol comme solution d'extraction, la température d'extraction est de 90°C, le rapport solide-liquide est de 1:20, le nombre d'extractions est de 3. fois, et à chaque fois reflue pendant 1,5 heures.
(2) Méthode d'extraction enzymatique Les expériences de Wang Hui et al. ont montré que le rendement en flavonoïdes totaux était significativement augmenté après que les matières premières des feuilles de ginkgo aient été prétraitées avec de la cellulase et extraites, et que le rendement pourrait atteindre 2,01 %.
(3) Méthode d'extraction par ultrasons Après le traitement par ultrasons des feuilles de ginkgo, la membrane cellulaire a été brisée et le mouvement des particules de feuilles a été accéléré, ce qui favorise la dissolution des ingrédients actifs. Par conséquent, l’extraction par ultrasons des flavonoïdes présente de grands avantages. Les résultats expérimentaux obtenus par Liu Jingzhi et al. montrent que les conditions du processus d'extraction par ultrasons sont : fréquence ultrasonique 40 kHz, temps de traitement ultrasonique 55 min, température 35 °C et repos pendant 3 h. A l'heure actuelle, le taux d'extraction est de 81,9 %.
Application
Les flavonoïdes contenus dans les feuilles de Ginkgo ont des propriétés antioxydantes et peuvent être ajoutés aux huiles et aux pâtisseries comme antioxydants. Les flavonoïdes totaux sont pour la plupart jaunes et ont une grande solubilité, à la fois solubles dans l'eau et dans les graisses, de sorte que les flavonoïdes totaux peuvent être utilisés pour la coloration. effet agent. Le Ginkgo biloba est transformé en poudre ultrafine et ajouté aux aliments. Les feuilles de ginkgo sont pulvérisées ultra finement et ajoutées aux gâteaux, biscuits, nouilles, bonbons et glaces à raison de 5 à 10 % pour les transformer en aliments à base de feuilles de ginkgo ayant des effets sur la santé.
L'extrait de feuille de ginkgo est utilisé comme additif alimentaire au Canada et a été approuvé comme médicament en vente libre en Allemagne et en France. La feuille de ginkgo est incluse dans la Pharmacopée américaine (24e édition) et peut être utilisée comme complément alimentaire aux États-Unis.
Effets pharmacologiques
1. Effet sur le système cardiovasculaire
(1) L'extrait de feuille de ginkgo peut inhiber l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) dans le sérum humain normal, inhibant ainsi la contraction des artérioles, dilatant les vaisseaux sanguins et augmentant le flux sanguin.
(2) L'extrait de feuille de ginkgo peut prévenir le déclin myocardique chez les rats mâles provoqué par l'injection intraveineuse de bupivacaïne, inhiber la contraction des artères coronaires chez les humains et les porcs provoquée par l'hypoxie et éliminer le PAF (facteur d'activation plaquettaire) provoquant l'arythmie chez le chien. Il peut inhiber le dysfonctionnement cardiaque provoqué par des allergies cardiaques chez des cobayes isolés.
(3) L'extrait de feuille de Ginkgo peut dilater considérablement les vaisseaux sanguins cérébraux des chats et des chiens anesthésiés, augmenter le flux sanguin cérébral et réduire la résistance vasculaire cérébrale. L'extrait de feuille de Ginkgo peut empêcher l'augmentation du diamètre microvasculaire mésentérique provoquée par l'endotoxine intraveineuse. Dans le modèle d'endotoxine canine, l'extrait de Ginkgo biloba inhibe les changements hémodynamiques ; dans le modèle pulmonaire du mouton, l'extrait de Ginkgo biloba inhibe l'hypertension et l'œdème pulmonaire causés par un trouble du flux lymphatique provoqué par l'endotoxine.
(4) Des rats ont reçu quotidiennement une injection intrapéritonéale de 5 ml/kg de flavonoïdes de feuilles de ginkgo. Après 40 jours, la teneur sérique en triglycérides était significativement réduite. L'extrait de Ginkgo biloba (20 mg/kg par jour) a été administré par voie orale à des lapins recevant un régime alimentaire normal et hypercholestérolémique. Après un mois, les taux de cholestérol hyper-estérifié dans le plasma et l'aorte des lapins recevant un régime athérogène ont été significativement réduits. Toutefois, les taux de cholestérol libre sont restés inchangés.
(5) La terpène lactone de Ginkgo est un bloqueur hautement spécifique des récepteurs PAF. L'extrait de feuille de ginkgo ou la terpène lactone de ginkgo peut inhiber le facteur d'activation plaquettaire (PAF) et la cyclooxygénase ou la lipoxygénase. L'extrait de feuille de ginkgo a été bien toléré et a antagonisé l'agrégation plaquettaire provoquée par le PAF, mais n'a pas affecté l'agrégation provoquée par l'ADP.
2. Effet sur le système nerveux central
(1) L'extrait de feuille de Ginkgo affecte le système endocrinien et l'interaction entre le système immunitaire et le système nerveux central en inhibant l'action du PAF. Il peut favoriser le métabolisme de la circulation cérébrale et améliorer la fonction de mémoire.
(2) Les lactones terpéniques de ginkgo ont des effets antidépresseurs et leurs effets antidépresseurs sont liés au système nerveux central monoaminergique.
(3) Outre le fait que l'extrait de feuille de Ginkgo peut améliorer considérablement les troubles de la mémoire de type déficitaire causés par le NaNO2, son effet antihypoxique peut être lié à son augmentation du flux sanguin cérébral et à l'amélioration du métabolisme énergétique cérébral pendant l'hypoxie.
(4) L'extrait de feuille de ginkgo améliore considérablement les troubles du comportement cérébral des gerbilles causés par la ligature et la recirculation des deux artères carotides et prévient les lésions cérébrales chez les gerbilles causées par l'ischémie et la congestion ; améliore la fonction des chiens après une ischémie cérébrale multifocale Récupération neuronale précoce et réduction des dommages neuronaux suite à une ischémie dans l'hippocampe du cerveau de la gerbille ; réduit considérablement la perte d'ATP, d'AMP, de créatine et de créatine phosphate dans le cerveau ischémique du chien bâtard. La lactone B du ginkgo biloba est utile dans le traitement clinique des accidents vasculaires cérébraux.
3. Effet sur le système digestif
(1) L'extrait de feuille de Ginkgo peut améliorer considérablement les ulcères gastriques et intestinaux chez la souris causés par le PAF et l'endotoxine, et peut inhiber partiellement les dommages gastriques causés par l'éthanol.
(2) Chez les souris atteintes d'une cirrhose du foie causée par une ligature des voies biliaires, l'injection intraveineuse d'extrait de feuille de ginkgo a réduit de manière significative la pression veineuse porte hépatique, l'index cardiaque, le flux sanguin des branches de la veine porte et a amélioré la tolérance vasculaire systémique par rapport au placebo. Cela montre que l’extrait de feuille de ginkgo a un effet thérapeutique potentiel sur la cirrhose du foie. Il peut bloquer la formation de radicaux libres d'oxygène dans la pancréatite aiguë de la souris causée par la cholécystokinine. Le terpène lactone B du ginkgo pourrait jouer un rôle dans le traitement de la pancréatite aiguë.
4. Effet sur le système respiratoire
(1) L'extrait éthanolique de Ginkgo biloba a un effet relaxant direct sur le muscle lisse trachéal et peut soulager les effets spasmodiques du phosphate d'histamine et de l'acétylcholine sur la trachée isolée des cobayes, et prévenir les crises d'asthme induites par l'histamine chez les cobayes.
(2) L'injection intraveineuse d'extrait de feuille de Ginkgo peut inhiber la bronchoconstriction et l'hyperréactivité des souris induites par le PAF et l'ovalbumine, et prévenir la bronchoconstriction provoquée par les antigènes, mais n'affecte pas l'hyperréactivité bronchique provoquée par l'indométacine.
(3) L'inhalation d'extrait de feuille de Ginkgo en aérosol inhibe non seulement la bronchoconstriction, mais inhibe également la réduction des globules blancs et des éosinophiles provoquée par le PAF. L'extrait de feuille de Ginkgo revêt une grande importance dans l'inhibition et le traitement de l'hyperréactivité bronchique.
5. Effet anti-âge
Les ginkgobiflavonoïdes, les isoginkgobiflavonoïdes, le ginkgo biloba et la quercétine contenue dans les feuilles de ginkgo inhibent tous la peroxydation lipidique, d'autant plus que la quercétine a une activité inhibitrice plus forte. Des expériences ont été menées sur des rats et il a été constaté que les flavonoïdes totaux des feuilles de ginkgo extraits à l'eau (0,95 mg/ml) pouvaient réduire considérablement la peroxydation lipidique, et que les flavonoïdes totaux des feuilles de ginkgo extraits à l'acide (1,9 mg/ml) pouvaient augmenter le cuivre sérique et la SOD de zinc. activité et réduire l'effet de la viscosité du sang tout en réduisant l'activité SGPT.
7. Rôle dans le rejet de greffe et autres réactions immunitaires
L'extrait de feuille de ginkgo peut prolonger la durée de survie des greffes de peau, des xénogreffes cardiaques hétérotopiques et des xénogreffes hépatiques orthotopiques. L'extrait de feuille de Ginkgo peut inhiber l'activité des cellules tueuses naturelles du corps contre les cellules cibles KC526, et peut également empêcher l'activité des cellules tueuses naturelles provoquée par l'interféron.
8. Effet antitumoral
L'extrait brut des feuilles vertes de Ginkgo biloba, la partie liposoluble, peut inhiber le virus d'Epstein-Barr. L'acide heptadécène salicylique et la bilobétine ont une forte activité inhibitrice ; les flavonoïdes totaux du Ginkgo peuvent augmenter le poids du thymus des souris porteuses de tumeurs. et les niveaux d'activité de la SOD, mobilisant la capacité antitumorale inhérente du corps ; la quercétine et la myricétine peuvent inhiber l'apparition de substances cancérigènes.
Notes et contre-indications
Effets indésirables de l'extrait de feuille de Ginkgo : Inconforts gastro-intestinaux occasionnels, tels que anorexie, nausées, constipation, selles molles, distension abdominale, etc. ; il peut également y avoir une augmentation de la fréquence cardiaque, de la fatigue, etc., mais cela n'affecte pas le traitement. Après une administration orale à long terme, les indicateurs pertinents de la rhéologie sanguine doivent être réexaminés régulièrement. Si vous présentez des symptômes gastro-intestinaux, vous pouvez le prendre après les repas.
Interactions médicamenteuses
Ce produit a un effet synergique lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres médicaments réduisant la viscosité du sang, tels que le diester d'alginate de sodium, l'acétate, etc., qui peuvent améliorer l'efficacité.
Tendance de développement
Les feuilles de ginkgo contiennent une petite quantité de proanthocyanidines et d'acides urushioliques, qui sont encore toxiques pour le corps humain. Lorsque le ginkgo est utilisé comme matière première pour transformer les aliments, un traitement spécial est nécessaire pour réduire la teneur en proanthocyanidines et en acides urushioliques. Cependant, dans la gamme de doses actuellement utilisée, il n’y a aucune toxicité aiguë ou chronique ni aucun effet tératogène. Le ministère de la Santé a approuvé l'extrait de Ginkgo biloba comme nouvel additif alimentaire en 1992. Ces dernières années, les flavonoïdes totaux du Ginkgo biloba ont été largement utilisés dans l'industrie alimentaire, et la recherche et le développement du Ginkgo biloba ont de larges perspectives.
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Heure de publication : 12 septembre 2024